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目录号	产品名	产品描述	文献引用	实验数据
S2198	SGI-1776 free base	SGI-1776 free base是一种新型的，ATP竞争性Pim1抑制剂，无细胞试验中IC50为7 nM，比作用于Pim2和Pim3选择性分别高50和10倍，也有效作用于Flt3和haspin。SGI-1776 可诱导凋亡和自噬。	Mol Cancer, 2023, 22(1):64 Int J Mol Sci, 2023, 24(6)5464 Molecules, 2022, 27(19)6149
S7104	AZD1208	AZD1208是一种有效的口服可利用的Pim kinase抑制剂，在无细胞试验中对Pim1, Pim2, and Pim3的IC50分别为0.4 nM，5 nM，和 1.9 nM。AZD1208可诱导自噬、细胞周期阻滞和凋亡。Phase 1。	Angiogenesis, 2024, 10.1007/s10456-024-09906-y Cell Death Dis, 2024, 15(4):274 Mol Cancer, 2023, 22(1):64
S7985	PIM447 (LGH447)	PIM447 (LGH447)是一种新型的、泛PIM激酶抑制剂，对PIM1、PIM2、PIM3的Ki值分别为6 pM、18 pM、9 pM。它还能抑制 GSK3β, PKN1和PKCτ，但抑制效力较小，IC50在1-5 μM范围间。 PIM447 可诱导凋亡。	Oncogene, 2024, 43(6):406-419 Antiviral Res, 2024, 226:105891 Cell Rep, 2023, S2211-1247(23)00893-8
S8005	SMI-4a	SMI-4a (TCS PIM-1 4a) 是一种有效的Pim1抑制剂，IC50为17 nM，作用于Pim-2适度有效，抑制其他丝/苏氨酸或酪氨酸激酶作用不显著。	J Transl Med, 2023, 21(1):452 Nat Commun, 2022, 13-1:5866 Exp Mol Med, 2022, 54(11):2092-2103
S7041	CX-6258 HCl	CX-6258 HCl 是强效的可口服的pan-Pim kinase抑制剂，其对Pim1, Pim2, 和 Pim3的IC50分别为5 nM, 25 nM 和 16 nM。	Elife, 2023, 12e69521 Nat Med, 2020, 10.1038/s41591-020-0926-0 Nat Commun, 2020, 29;11(1):2086
S8800	Uzansertib (INCB053914)	Uzansertib (INCB053914)是一种新型的、ATP竞争性的PIM kinases抑制剂，对PIM1、PIM2、PIM3的IC50值分别为0.24 nM、30 nM和0.12 nM。	Antiviral Res, 2024, 226:105891 Cancer Lett, 2020, 476:23-33 Fish Shellfish Immunol, 2020, 99:86-98
S6774	TP-3654	TP-3654是第二代 PIM 抑制剂，对于PIM-1、PIM-2和PIM-3的K_i值分别为5 nM、239 nM和42 nM。	PLoS One, 2023, 10.1371/journal.pone.0294065 Int J Mol Sci, 2021, 22(17)9440
S3296	Hispidulin	Hispidulin (Dinatin) 是一种在许多传统中草药中存在的天然活性成分，对癌蛋白激酶 Pim-1 具有抑制活性，其IC50值为2.71 μM。Hispidulin 通过 mitochondrial dysfunction 来诱导凋亡，并可抑制HepG2癌细胞中的 P13k/Akt 的信号通路。Hispidulin 通过激活 AMPK 信号通路发挥抗骨质疏松和骨吸收减弱的作用。	Evid Based Complement Alternat Med, 2023, 2023:9428241
S6497	SMI-16a	SMI-16a是选择性Pim激酶抑制剂，对Pim1和Pim2的IC50值分别为150 nM和20 nM。	J Cell Physiol, 2022, 10.1002/jcp.30814
S1050	TCS PIM-1 1	TCS PIM-1 1 (SC 204330)是一种有效的、选择性的 ATP-competitive Pim-1 kianse 抑制剂，其IC50值为50 nM，对 Pim-2 和 MEK1/MEK2 具有良好的选择性（IC50> 20000 nM）。
E0675	Quercetagetin	Quercetagetin (6-Hydroxyquercetin)是一种黄酮类化合物，是一种具有选择性的、具有细胞通透性的Pim-1激酶抑制剂，IC50为0.34 μM。
S2198	SGI-1776 free base	SGI-1776 free base是一种新型的，ATP竞争性Pim1抑制剂，无细胞试验中IC50为7 nM，比作用于Pim2和Pim3选择性分别高50和10倍，也有效作用于Flt3和haspin。SGI-1776 可诱导凋亡和自噬。	Mol Cancer, 2023, 22(1):64 Int J Mol Sci, 2023, 24(6)5464 Molecules, 2022, 27(19)6149
S7104	AZD1208	AZD1208是一种有效的口服可利用的Pim kinase抑制剂，在无细胞试验中对Pim1, Pim2, and Pim3的IC50分别为0.4 nM，5 nM，和 1.9 nM。AZD1208可诱导自噬、细胞周期阻滞和凋亡。Phase 1。	Angiogenesis, 2024, 10.1007/s10456-024-09906-y Cell Death Dis, 2024, 15(4):274 Mol Cancer, 2023, 22(1):64	Loss of proliferation in ATL-derived cell lines by the Pim-kinase inhibitor AZD1208 (D). Cell counts were repeated at least twice. Results represent the percentage of cells alive after 5 days of Pim inhibitor treatment, compared with 5 days treated with DMSO. For AZD1208, cells were treated with 0, 5, or 10 μM AZD1208. Normal PBMCs (n = 2) were used as a control. Western blots indicate loss of Pim1 targets, p-4EBP1 (Thr37/46), p-p70S6K (Thr389), and loss of pBad (Ser20) (negligible for Smi-4a) after 24 hours with 0, 5, or 10 μM AZD1208; or DMSO control. ">
S7985	PIM447 (LGH447)	PIM447 (LGH447)是一种新型的、泛PIM激酶抑制剂，对PIM1、PIM2、PIM3的Ki值分别为6 pM、18 pM、9 pM。它还能抑制 GSK3β, PKN1和PKCτ，但抑制效力较小，IC50在1-5 μM范围间。 PIM447 可诱导凋亡。	Oncogene, 2024, 43(6):406-419 Antiviral Res, 2024, 226:105891 Cell Rep, 2023, S2211-1247(23)00893-8
S8005	SMI-4a	SMI-4a (TCS PIM-1 4a) 是一种有效的Pim1抑制剂，IC50为17 nM，作用于Pim-2适度有效，抑制其他丝/苏氨酸或酪氨酸激酶作用不显著。	J Transl Med, 2023, 21(1):452 Nat Commun, 2022, 13-1:5866 Exp Mol Med, 2022, 54(11):2092-2103	Loss of proliferation in ATL-derived cell lines by the Pim-kinase inhibitors, Smi-4a (C). Cell counts were repeated at least twice. Results represent the percentage of cells alive after 5 days of Pim inhibitor treatment, compared with 5 days treated with DMSO. For Smi-4a treatment, cells were treated with 0, 10, or 20 μM Smi-4a. Normal PBMCs (n = 2) were used as a control. Western blots indicate loss of Pim1 targets, p-4EBP1 (Thr37/46), p-p70S6K (Thr389), and loss of pBad (Ser20) (negligible for Smi-4a) after 24 hours with 0, 10, 20, or 40 μM Smi-4a or DMSO control. ">
S7041	CX-6258 HCl	CX-6258 HCl 是强效的可口服的pan-Pim kinase抑制剂，其对Pim1, Pim2, 和 Pim3的IC50分别为5 nM, 25 nM 和 16 nM。	Elife, 2023, 12e69521 Nat Med, 2020, 10.1038/s41591-020-0926-0 Nat Commun, 2020, 29;11(1):2086
S8800	Uzansertib (INCB053914)	Uzansertib (INCB053914)是一种新型的、ATP竞争性的PIM kinases抑制剂，对PIM1、PIM2、PIM3的IC50值分别为0.24 nM、30 nM和0.12 nM。	Antiviral Res, 2024, 226:105891 Cancer Lett, 2020, 476:23-33 Fish Shellfish Immunol, 2020, 99:86-98
S6774	TP-3654	TP-3654是第二代 PIM 抑制剂，对于PIM-1、PIM-2和PIM-3的K_i值分别为5 nM、239 nM和42 nM。	PLoS One, 2023, 10.1371/journal.pone.0294065 Int J Mol Sci, 2021, 22(17)9440
S3296	Hispidulin	Hispidulin (Dinatin) 是一种在许多传统中草药中存在的天然活性成分，对癌蛋白激酶 Pim-1 具有抑制活性，其IC50值为2.71 μM。Hispidulin 通过 mitochondrial dysfunction 来诱导凋亡，并可抑制HepG2癌细胞中的 P13k/Akt 的信号通路。Hispidulin 通过激活 AMPK 信号通路发挥抗骨质疏松和骨吸收减弱的作用。	Evid Based Complement Alternat Med, 2023, 2023:9428241
S6497	SMI-16a	SMI-16a是选择性Pim激酶抑制剂，对Pim1和Pim2的IC50值分别为150 nM和20 nM。	J Cell Physiol, 2022, 10.1002/jcp.30814
S1050	TCS PIM-1 1	TCS PIM-1 1 (SC 204330)是一种有效的、选择性的 ATP-competitive Pim-1 kianse 抑制剂，其IC50值为50 nM，对 Pim-2 和 MEK1/MEK2 具有良好的选择性（IC50> 20000 nM）。
E0675	Quercetagetin	Quercetagetin (6-Hydroxyquercetin)是一种黄酮类化合物，是一种具有选择性的、具有细胞通透性的Pim-1激酶抑制剂，IC50为0.34 μM。

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