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SP-13786，UAMC-1110 （CAS#1448440-52-5 目录号D800842）
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 2mg | ￥ 939.00 | 100 | |
| 5mg | ￥ 1690.00 | 100 | |
| 10mg | ￥ 2628.00 | 100 | |
| 25mg | ￥ 5444.00 | 100 |
全国免费电话 ：400-168-1698 info@DKM.cn
| 别名 | UAMC-1110 |
| 产品名 | SP-13786 |
| CAS号 | 1448440-52-5 |
| 目录号 | D800842 |
| 化学式 | C₁₇H₁₄F₂N₄O₂ |
| 分子量 | 344.32 |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| 靶点 | <p><span>FAP-IN-1 is fibroblast activation protein (<b>FAP</b>) inhibitor </span></p> |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | >99% |
靶点及简介 ：
FAP-IN-1 is fibroblast activation protein (FAP) inhibitor
SP-13786（UAMC-1110）是一种新型的高效选择性的成纤维细胞活化蛋白（fap）抑制剂，IC50值为3.2 nM，对相关的二肽基肽酶（dpps）dppiv，dpp9，dppii和脯氨酰寡肽酶（prep）表现出低纳摩尔抑制力和高选择性。SP-13786在小鼠体内的药代动力学评估表明，其具有口服生物利用度高，血浆半衰期高的特点，并且有可能在体内选择性地完全抑制FAP。
| 分子量 | 344.32 | ||
|---|---|---|---|
| 化学式 | C17H14F2N4O2 | ||
| CAS号 | 1448440-52-5 | ||
| 储存条件 | 3年 | -20°C | 粉状 |
| 1年 | -80°C | 溶于溶剂 | |
体外研究
还发现FAP-IN-1具有更好的FAP / PREP选择性和非常熟练的配体效率0.34。
体内研究
在PK研究中，FAP-IN-1是FAP中最广泛和最长的抑制剂。没有观察到紧密结合行为，并且抑制剂证明可逆地结合FAP。 FAP-IN-1小鼠的药代动力学评估显示高口服生物利用度，血浆半衰期以及选择性和完全抑制体内FAP的潜力[1]。
动物实验
大鼠：测定大鼠中抑制剂4,5,60（FAP-IN-1）和61的PK参数。对每种测试的抑制剂处理6只雄性大鼠，其中3只通过5mg / kg的单次静脉内（iv）给药接受化合物。其他三只动物口服（po）以20mg / kg给药。在给药后0.083,0.25,0.5,1,2,4,6和24小时收集血样。使用UPLC-MS / MS测定抑制剂浓度，并使用标准算法计算药代动力学参数[1]。
验证：
参考文献：
[1]. Jansen K, et al. Extended structure-activity relationship and pharmacokinetic investigation of (4-quinolinoyl)glycyl-2-cyanopyrrolidine inhibitors of fibroblast activation protein (FAP). J Med Chem. 2014 Apr 10;57(7):3053-74.
| DMSO | 69 mg/mL (200.39 mM) |
| Ethanol | 5 mg/mL (14.52 mM) |
| Water | Insoluble |
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9043 mL | 14.5214 mL | 29.0428 mL |
| 5 mM | 0.5809 mL | 2.9043 mL | 5.8086 mL |
| 10 mM | 0.2904 mL | 1.4521 mL | 2.9043 mL |
| 50 mM | 0.0581 mL | 0.2904 mL | 0.5809 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。（为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后，请遵循产品数据表上的存储建议。
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